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福岡天神の産婦人科 野崎ウイメンズクリニック

2022/11/08 18:00

Column184:アゴニストとアンタゴニスト

アゴニストとは、細胞の表面にある受容体(レセプター)に結合することで、自分の情報を細胞の内部に伝達する物質のことをいいます1)。アゴニストは、薬では「作動薬」ともいいます。例えば、イソプレナリンという気管支拡張薬はアドレナリンの受容体に結合してアドレナリンと似た作用を示すため、アドレナリンのアゴニストということになります。

 アゴニストには完全アゴニストと部分アゴニストがあります。完全アゴニストは、細胞表面の受容体を100%占有すると100%の反応を示す薬剤のことです。部分アゴニストは、受容体を100%占有しても100%の反応を示さない薬剤です。

普通のアゴニストは、細胞表面の受容体に結合した後は細胞内に取り込まれて作用を発揮した後はバラバラに分解されて細胞外に排出され、再びアゴニストに合成されて受容体に結合します。アゴニストに結合された細胞表面の受容体も、情報を細胞内に伝達した後にしばらくして細胞表面に現れます。

アンタゴニストは、アンチ・アゴニストという意味で、アゴニストとは逆の働きをする物質のことです。細胞表面の受容体に結合するものの、細胞の内部には情報を伝達しない物質をアンタゴニストといい、薬では「阻害薬」ともいいます。例えば、プロプラノロールという不整脈の薬は、アドレナリン受容体に結合してアドレナリンの作用が起きないようにするため、アドレナリンのアンタゴニストということになります。

 アンタゴニストには、競合的アンタゴニストと非競合的アンタゴニストがあります。競合的アンタゴニストは、受容体に結合する能力はアゴニストと変わらず、同じ受容体にアゴニストと競合して結合します。非競合的アンタゴニストは、アゴニストの結合部位とは違う部位に結合して、受容体の性質や構造を変化させてしまいます。

 アゴニストもアンタゴニストも、作動薬や阻害薬として日常の医療では大変重要な役割を果たしています。面白いことに、アゴニストというスウェーデンの香水ブランド2)があり、アンタゴニストという日本の漫画3)があります。それぞれにネーミングを考えた人の気持ちがわかるような気がします。

引用

1)https://www.healthy-pass.co.jp/blog/20160517-2/
2)https://felice-kaori.com/article/52074
3)https://mangapedia.com/アンタゴニスト-9q4r6kt2h

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